%ما هو (من)٪ 1 - تعريف

группа химически синтезированных соединений, используемых для лечения инфекционных болезней, главным образом бактериального происхождения. Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, позволившими проводить успешную профилактику и лечение разнообразных бактериальных инфекций. Благодаря этим препаратам, вошедшим в медицинскую практику с 1930-х годов, удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови и многих других бактериальных инфекций. Их повсеместное применение во время Второй мировой войны спасло множество жизней.

Сульфаниламидные препараты были открыты немецкой корпорацией "И.Г.Фарбениндустри" в ходе исследований азокрасителей - синтетических красителей, в структуру которых входит сульфаниламид. В 1932 "И.Г.Фарбениндустри" запатентовала несколько азокрасителей, в том числе пронтозил. Фармаколог Г.Домагк, руководивший исследовательским отделом корпорации, обнаружил, что пронтозилом можно вылечить мышей, инфицированных бактериями; после этого он немедленно приступил к изучению как пронтозила, так и других азокрасителей в качестве средств лечения инфекционных болезней человека, и в итоге показал, что они действительно эффективны. В 1935 ученые Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску. За открытие пронтозила (известного также как красный стрептоцид) и его лекарственных свойств Домагк в 1939 был награжден Нобелевской премией по физиологии и медицине.

Начиная с 1930-х годов были синтезированы тысячи различных сульфаниламидов, но медицинское применение нашли лишь 20 из них. Наиболее широко известны сульфаниламид (стрептоцид) и полученные на его основе сульфатиазол, сульфапиридазин, сульфадиазин, этазол, сульфадоксин, сульфацетамид (сульфацил).

В основе лечебного действия сульфаниламидов лежит их способность подавлять рост бактерий (бактериостатический эффект). Предполагается, что они препятствуют нормальному усвоению бактериями пара-аминобензойной кислоты - вещества, играющего важную роль в жизнедеятельности большинства бактерий. Будучи близки к ней по строению, сульфаниламиды захватываются бактериальными клетками вместо этой кислоты, но не могут использоваться в тех процессах (включая синтез факторов роста), где она необходима. Угнетая дыхание, рост и размножение бактерий, сульфаниламиды способствуют их активному фагоцитозу (т.е. разрушению лейкоцитами).

Не все бактерии чувствительны к сульфаниламидным препаратам. Эти лекарства повсеместно применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных менингококками, стрептококками, стафилококками, многими грамотрицательными и грамположительными бактериями, а также простейшими, в частности кокцидиями. Кроме того, они незаменимы для лечения инфекций мочевых путей, так как почки концентрируют сульфаниламиды в моче, а в высоких концентрациях те оказывают бактерицидное действие, т.е. убивают микроорганизмы. При некоторых заболеваниях сульфаниламиды назначают вместе с антибиотиками. Например, актиномикоз (кожная болезнь) лечат комбинацией сульфаниламидных препаратов и пенициллина, что дает лучшие результаты, чем лечение каждым из этих средств по отдельности.

Как правило, сульфаниламиды принимают внутрь. Самым частым и серьезным побочным их действием является поражение мочевых путей. Возможны и другие нежелательные эффекты: кожные высыпания, лихорадка, нарушение функции печени и изменение показателей крови.

Как и в случае антибиотиков, длительное применение сульфаниламидов может привести к появлению устойчивых к их действию штаммов бактерий. Значительным шагом вперед в лечении бактериальных инфекций стало использование сульфаметоксазола в комбинации с антибиотиком триметопримом. Оба вещества препятствуют усвоению пара-аминобензойной кислоты микроорганизмами, но в сочетании (в виде комбинированного препарата, известного под названиями бисептол, бактрим, клотримазол и др.) они действуют значительно эффективнее, чем по отдельности, а потому и гораздо реже приводят к выработке устойчивости у бактерий.

сульфаниламиды, группа антимикробных лекарственных средств - производных сульфаниловой кислоты. Их антибактериальные свойства обнаружены немецким учёным Г. Домагком в 1934-35. С. п. близки по химической структуре парааминобензойной кислоте (ПАБК) - необходимому фактору роста микроорганизмов, при отсутствии которого они не могут размножаться. Основной механизм действия С. п. - конкуренция с ПАБК за связывание с определёнными ферментами в микробной клетке. В результате соединения С. п. с ферментами бактерии теряют способность синтезировать необходимый им витамин - фолиевую кислоту (См. Фолиевая кислота) и осуществлять др. превращения веществ, которые в норме протекают с участием ПАБК. Поскольку эти ферменты обладают более высоким сродством с ПАБК, чем с С. п., терапевтический эффект достигается при достаточно больших дозах препаратов. Приём С. п. в недостаточных дозах или досрочное прекращение лечения могут привести к появлению устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию С. п. Бактериостатический эффект С. п. распространяется на многие микроорганизмы: стрептококки, пневмококки, стафилококки, гонококки, менингококки, некоторые крупные вирусы и др. По времени нахождения в организме С. п. делят на средства короткого (например, стрептоцид, этазол, сульфадимезин) и длительного (сульфапиридазин, сульфадиметоксин) действия. Большинство С. п. хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро накапливается в крови и органах в бактериостатических концентрациях. Их применяют при лечении ангины, рожистого воспаления, циститов и т. д. Фталазол, сульгин и некоторые др. С. п. плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, относительно долго находятся в кишечнике в высоких концентрациях и применяются при кишечных инфекциях (дизентерия и др.).

С. п. воздействуют не только на микроорганизмы, но и на организм человека. Некоторые из них (например, бутамид) способны снижать уровень сахара в крови, в связи с чем нашли применение при лечении диабета сахарного (См. Диабет сахарный). С. п. могут вызывать побочные явления: аллергические реакции, тошноту, рвоту, снижение содержания лейкоцитов в крови, невриты, нарушения функции почек и др. Применяются только по назначению врача.

Лит.: Закусов В. В., Фармакология, 2 изд., М., 1966; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 7 изд., ч. 2, М., 1972.

В. В. Чурюканов.